Vol.57 No.S-1 March 2009

原著・臨床

健康成人男性におけるtebipenem pivoxil錠の薬物動態に及ぼすプロベネシドおよび食事の影響

中島　光好^1）, 森田　順^2）, 相澤　一雅^2）

^1）株式会社浜松シーピーティ研究所^＊
2）明治製菓株式会社臨床開発部

要旨

　Tebipenem pivoxil（TBPM-PI）は新規の経口カルバペネム系抗菌薬であり，活性本体TBPMをプロドラッグ化して経口吸収性を高めた薬物である。今回，プロベネシドを併用した際のTBPM-PIの薬物動態に及ぼす影響を検討することを目的として，健康成人男性を対象とした臨床薬理試験を実施した。加えて，臨床推奨用量のTBPM-PI錠投与時の薬物動態に及ぼす食事の影響を確認した。
　腎尿細管分泌を抑制する薬物であるプロベネシドの併用によりTBPMのC_maxは約1.5倍，AUC_0-∞は約2.9倍に増大，t_1/2は約1.7倍に延長し，見かけの全身クリアランスおよび腎クリアランスの低下，尿中排泄率および尿中排泄速度の低下がみられた。これらの変化は，TBPMの腎尿細管分泌がプロベネシドの併用により抑制されたためと考えられた。
　また，食事の影響に関しては，絶食群に比して食後群では，TBPMのC_maxは約80％であったが，AUC_0-∞および累積尿中排泄率は同程度であった。
　以上のように，TBPM-PI錠投与時の薬物動態はプロベネシド併用により影響を受けることから，TBPM-PIと腎尿細管分泌を抑制する薬物を併用する際は，薬物動態が変化することを考慮し，必要に応じ適切に使用することが望ましいと考えられた。一方，食事の有無による薬物動態の変化は小さかった。

Key word

tebipenem pivoxil, probenecid, pharmacokinetics, food, drug interaction

別刷請求先

^＊静岡県浜松市中区助信町40-3

受付日

平成20年10月15日

受理日

平成20年12月12日

日化療会誌 57 (S-1): 103-108, 2009