Vol.68 No.S-1 November 2020

総説

新規キノロン系抗菌薬lascufloxacin錠の薬剤プロファイル

舘田　一博^1）, 谷岡　幸代子^2）, 戸塚　恭一^3）, 河野　茂^4）

^1）東邦大学医学部微生物・感染症学講座^＊
2）杏林製薬株式会社創薬本部研究開発管理部
^3）大坪会北多摩病院
^4）長崎大学

要旨

　ラスクフロキサシン塩酸塩（lascufloxacin：LSFX）は，呼吸器・耳鼻咽喉科領域感染症の新たな治療薬として杏林製薬株式会社が創製した新規キノロン系合成抗菌薬である。
　本薬は呼吸器感染症の主要な原因菌に強い抗菌力を示し，加えて近年市中肺炎の新たな原因菌として注目されている口腔レンサ球菌や嫌気性菌に対しても従来のキノロン系薬に比べ良好な活性を示した。健康成人を対象とした第I相臨床試験および臨床薬理試験では，消化管からの速やかで良好な吸収と1日1回投与に適した半減期，さらに従来のキノロン系薬と比べ肺に高く移行する特徴的な体内動態が確認された。これらの抗菌力と薬物動態プロファイルおよび用量設定試験の成績に基づき，本薬の用法・用量は75 mg1日1回経口投与と設定した。
　呼吸器・耳鼻咽喉科領域感染症患者を対象とした臨床試験における本薬75 mg1日1回投与の臨床効果は，市中肺炎92.1％，慢性呼吸器病変の二次感染86.8％，急性気管支炎92.3％，副鼻腔炎84.8％，中耳炎92.9％，扁桃炎89.3％，咽頭・喉頭炎91.7％であり，市中肺炎および副鼻腔炎を対象とした比較試験では，いずれもレボフロキサシン500 mg 1日1回投与に対する非劣性が検証された。これらの試験結果に基づくPharmacokinetics/Pharmacodynamics解析の結果から，LSFXが有効性を示すAUC_0-24/MICのターゲット値は既存同系薬よりも低値のfAUC_0-24/MIC>3.9と推定された。また，臨床試験において本薬投与時に特に高頻度で発現する副作用は認められず，キノロン系薬の主な副作用である胃腸障害，神経系障害の発現率は対照薬に比べて低い傾向を示した。
　本薬は，薬剤が適応疾患の感染組織へ高濃度に分布するため，低い投与量でも有効性が発揮される，新しいスタイルの感染症治療を可能にする薬剤と考えられた。

Key word

lascufloxacin, respiratory tract infection, otolaryngological infection

別刷請求先

^＊東京都大田区大森西5-21-16

受付日

2019年10月30日

受理日

2020年7月22日

日化療会誌 68 (S-1): 1-15, 2020