Vol.73 No.S-1 April 2025

総説

新規抗菌薬cefiderocolのPK/PDプロファイル

勝部　孝行^1）

^1）塩野義製薬株式会社医薬開発本部メディカルサイエンス部臨床薬理部門^＊

要旨

　Cefiderocol（CFDC）はカルバペネム耐性のグラム陰性菌に対してin vitroおよびin vivoで優れた抗菌活性を示す。第1相試験の結果，CFDC 100 mgから2,000 mgの用量の範囲でC_maxおよび薬物血中濃度時間曲線下面積（AUC）は用量比例的に増大し，半減期は約2～3時間であった。CFDCは他のβ-ラクタム系抗菌薬と同様に薬物曝露時間依存的に作用を示し，遊離薬物濃度が最小発育阻止濃度（MIC）を超える割合（％fT > MIC）が薬効を予測する薬力学的（PD）指標となることが示された。薬物動態学的/薬力学的（PK/PD）モデルにより，MIC ≤ 4 μg/mLである標的菌種に対して％fT > MICを100％達成するために必要な用法・用量として，通常，成人にはCFDCとして1回2 gを8時間ごとに3時間かけて点滴静注することが承認された。CFDCでは，健康成人に投与した場合と同等のAUCを達成するために，腎機能低下患者，腎機能亢進患者，小児などさまざまな患者に対して用法・用量が設定されていることから，原則として血中薬物濃度のモニタリングは不要である。また，重症肺炎患者においても薬効発現に必要な肺組織への移行性を確認しており，通常投与量にて治療可能であることが報告されている。CFDCのPKプロファイルは，腎機能にかかわらずさまざまな患者層へ投与可能であり，第1相から第3相の臨床治験において有効性および安全性が確認されている。

Key word

cefiderocol, Gram-negative bacteria, drug resistant bacteria, β-lactamase, PK/PD

責任著者連絡先

^＊大阪府大阪市中央区道修町3丁目1番8号

受付日

2024年11月12日

受理日

2024年12月26日

日化療会誌 73 (S-1): 17-23, 2025