Vol.53 No.S-1 July 2005

原著・基礎

Doripenemのin vitroおよびin vivo抗菌活性

西野　武志, 大槻　雅子, 井澤　政明

京都薬科大学微生物学教室^＊

要旨

　Doripenem（DRPM）はグラム陽性菌および陰性菌に対し幅広い抗菌スペクトルを有し，かつ強い抗菌力を示した。各種臨床分離株に対するDRPMの抗菌力はmethicillin-susceptible Staphylococcus aureusに対するMIC₉₀が0.1 μg/mL，Streptococcus属に対するMIC₉₀は0.025 μg/mL以下を示し，imipenem（IPM）やpanipenem（PAPM）に比べて1/2程度劣るが，meropenem（MEPM）より2倍程度優れた結果であった。一方，多くのグラム陰性菌に対してDRPMのMIC₉₀は0.78 μg/mL以下の強い抗菌力を示し，その抗菌力はIPMおよびPAPMより2～8倍程度強かったが，MEPMに比べて1/2～1/4劣っていた。また，DRPMはPseudomonas aeruginosaに対し3.13 μg/mLのMIC₉₀を示し，その抗菌力はIPMやMEPMと同程度，PAPMやceftazidime（CAZ）に比べて優れていた。DRPMはS. aureus，Escherichia coliおよびP. aeruginosaに対して作用濃度に応じた強い殺菌作用を示し，CAZが静菌的作用しか示さなかった定常期初期のE. coliおよびP. aeruginosaに対しても殺菌的に作用した。また，DRPMはP. aeruginosaに対してpostantibiotic effect（PAE）を示し，その時間は2.0時間でありIPMと同程度であった。これらの優れたin vitro抗菌力を反映して，種々の感染菌による各種マウス感染モデルに対しDRPMは良好な治療効果を示した。特に，P. aeruginosa全身感染モデルに対するDRPMの治療効果はimipenem/cilastatin（IPM/CS），meropenem/cilastatin（MEPM/CS）と同程度であり，CAZに比べて優れていた。また，DRPMの実験的マウス肺および尿路感染に対する治療効果でもIPM/CSやMEPM/CSと同様にin vitro抗菌力を反映した優れた治療効果を示した。

Key word

doripenem, antibacterial activity

別刷請求先

^＊京都府京都市山科区御陵中内町5

受付日

平成17年1月11日

受理日

平成17年3月7日

日化療会誌 53 (S-1): 32-46, 2005