Vol.53 No.S-1 July 2005

臨床試験

耳鼻咽喉科領域感染症に対するdoripenemの臨床効果と組織移行性

馬場　駿吉^1）, 鈴木　賢二^2）, 宮本　直哉^3）

^1）名古屋市立大学医学部耳鼻咽喉科学教室^＊
2）藤田保健衛生大学医学部第2教育病院耳鼻咽喉科学教室
^3）愛知県厚生農業協同組合連合会加茂病院耳鼻咽喉科

要旨

　新規の注射用カルバペネム系抗菌薬doripenem（DRPM）について，耳鼻咽喉科領域における組織移行性を検討した。また，耳鼻咽喉科領域感染症のうち，中等症または重症の中耳炎および扁桃周囲膿瘍（重症の陰窩性扁桃炎，扁桃周囲炎を含む）を対象とした一般臨床試験を実施し，DRPMの有効性および安全性を検討した。
　1．薬物動態試験
　DRPM 250 mg点滴静注後の，手術時摘出組織（口蓋扁桃，中耳粘膜）における薬物濃度および同時期の血漿中濃度に対する比率は，口蓋扁桃0.27～2.58 μg/g，6.1～33.2％（60～155分），中耳粘膜0.26～6.09 μg/g，2.7～42.9％（60～90分）であった。
　2．一般臨床試験
　DRPMを1回250 mg 1日2回，1回250 mg 1日3回，1回500 mg 1日2回のいずれかの用法・用量にて7日間投与し，中耳炎では，著効4例，有効1例，やや有効1例，扁桃周囲膿瘍においては，著効4例，有効2例であった。また，中耳炎の収集症例を対象にDRPM投与後の中耳分泌物中濃度を測定した結果，DRPMの臨床推奨用量と考えられる1回250 mg投与（4例）において，濃度および同時期の血漿中濃度に対する比率は，0.32～0.72 μg/mL，4.2～18.8％（75～170分）であった。細菌学的効果は，投与前後で菌の消長が検討できた9例（中耳炎5例，扁桃周囲膿瘍4例）で検討し，中耳炎では4例消失，1例減少（一部消失），扁桃周囲膿瘍においては4例全例消失であった。安全性においては，副作用（有害症状）が6.7％（1/15例），副作用（臨床検査値異常変動）が26.7％（4/15例）認められたが，重篤なものはなかった。
　以上の結果，DRPMは耳鼻咽喉科領域組織への移行性が良好であり，耳鼻咽喉科領域感染症患者に対してDRPM 1回250 mgを1日2～3回，または1回500 mgを1日2回投与により，グラム陽性菌，グラム陰性菌および嫌気性菌に対する幅広い抗菌スペクトルと強い抗菌活性を反映した臨床的有用性を示すことが示唆された。

Key word

doripenem, tissue concentration, otolaryngological infection, clinical evaluation

別刷請求先

^＊愛知県名古屋市千種区日和町1-1-4

受付日

平成17年1月11日

受理日

平成17年3月15日

日化療会誌 53 (S-1): 293-302, 2005