Vol.55 No.S-1 October 2007

原著・基礎

Garenoxacinのin vivo抗菌活性

福田　淑子, 高畑　正裕, 杉浦　陽子, 中谷　雅年, 新村　裕子, 久田　晴美, 米納　孝, 神山　朋子, 満山　順一, 藤堂　洋三

富山化学工業株式会社綜合研究所^＊

要旨

　新規des-F(6)-quinolone系抗菌薬garenoxacin mesilate hydrate（GRNX）の各種動物感染モデルにおけるin vivo抗菌活性について検討し，以下の成績を得た。
（1）メチシリン耐性Staphylococcus aureus（MRSA）によるマウス全身感染モデルにおけるGRNXの50％有効用量（ED₅₀値）は0.00593 mg/mouseで，levofloxacin（LVFX）およびgatifloxacin（GFLX）より低く，ペニシリン耐性Streptococcus pneumoniae（PRSP）に対しては0.555 mg/mouseで，GFLXと同程度で，LVFXより低かった。Escherichia coliおよびPseudomonas aeruginosaに対しては，LVFXおよびGFLXと同程度の治療効果を示した。
（2）PRSPによるマウス肺炎モデルにおけるGRNX投与群の肺内生菌数は＜2.68 Log of CFU/gであり，LVFXおよびGFLXより低かった。
（3）Mycoplasma pneumoniaeによるハムスター肺炎モデルにおいて，GRNXの20および40 mg/kg投与群の気管支肺胞洗浄液（BALF）中生菌数はLVFX投与群に比べ低かった。
（4）Chlamydophila pneumoniaeによるマウス肺炎モデルにおけるGRNXのED₅₀値は0.0286 mg/mouseで，LVFXおよびazithromycin（AZM）に比べ低かった。
（5）Legionella pneumophilaによるモルモット肺炎モデルにおいて，GRNX投与群の肺内生菌数は2.84 Log of CFU/Lungであり，ciprofloxacin(CPFX)およびclarithromycin（CAM）投与群より少なく，rifampicin（RFP）と同程度であった。

Key word

garenoxacin, in vivo, antibacterial activity

別刷請求先

^＊富山県富山市下奥井2-4-1

受付日

平成19年4月27日

受理日

平成19年7月6日

日化療会誌 55 (S-1): 21-27, 2007