Vol.55 No.S-1 October 2007

原著・基礎

Garenoxacinのマウス，ラットおよびイヌにおける単回投与毒性試験

古坊　真一, 松野　隆幸, 小崎　司, 山本　至臣, 三善　隆広, 藤堂　洋三

富山化学工業株式会社綜合研究所^＊

要旨

　Garenoxacin mesilate hydrate（GRNX）のマウス，ラットおよびイヌにおける単回投与毒性試験を，経口投与および静脈内投与により実施した。
　経口投与試験では，マウス，ラットおよびイヌともに，最高用量である2,000 mg/kgで死亡例はみられず，致死量はいずれの動物においても2,000 mg/kgを上回っていた。一般状態の観察において，ラットでは2,000 mg/kgで軟便が，イヌでは1,000 mg/kg以上で自発運動低下，嘔吐，流涎，体温低下および脈拍数増加，2,000 mg/kgで一過性の体重および摂餌量の減少がみられた。
　静脈内投与でのおおよその致死量は，マウスでは，雄で200～250 mg/kg，雌で250 mg/kgであり，ラットでは雌雄ともに250～300 mg/kg，雄性イヌでは200～300 mg/kgであった。一般状態の観察において，マウスおよびラットでは，150 mg/kg以上で自発運動低下，横臥，腹臥，よろめき歩行，這い回り，呼吸数減少，間代性痙攣，散瞳，挙尾あるいは流涎が，また，マウスでは150 mg/kg以上で，ラットでは200 mg/kg以上で，一過性の体重減少あるいは増加抑制がみられた。イヌでは，200 mg/kg以上で自発運動低下，流涎，潮紅，嘔吐，体温低下，脈拍数増加ならびに体重および摂餌量の減少が，さらに300 mg/kgでは，頭部の浮腫（皮下）および強直性痙攣が観察された。ラットおよびイヌの死亡例には，肺，肝臓，胃または小腸にうっ血がみられた。
　以上のように，GRNXのマウス，ラットおよびイヌにおける単回投与毒性試験で観察された毒性変化は，フルオロキノロン系抗菌薬で報告されており，GRNXに特有の変化はみられなかった。

Key word

garenoxacin, des-fluoro(6)-quinolone, single dose toxicity

別刷請求先

^＊富山県富山市下奥井2-4-1

受付日

平成19年5月9日

受理日

平成19年7月6日

日化療会誌 55 (S-1): 28-33, 2007