Vol.55 No.S-1 October 2007

原著・臨床

Garenoxacinとtheophyllineとの併用試験

二木　芳人, 吉田　耕一郎

昭和大学医学部臨床感染症学^＊

要旨

　新しい経口キノロン系合成抗菌薬garenoxacin mesilate hydrate（GRNX）のtheophylline薬物動態に及ぼす影響を，9名の健康成人男子被験者を対象に検討した。
　Theophylline 400 mg（分2）を投与4日目まで単独投与し，投与5日目から11日目までGRNX 400 mg（朝1回内服）を併用投与し，投与4日目，8日目（併用4日目）および11日目（併用7日目）の血漿中theophyllineおよびGRNX濃度推移，薬物動態パラメータ（CmaxおよびAUC）の幾何平均の比とその90％信頼区間を求め，併用による影響を検討した。
　投与8日目および11日目の血漿中theophylline濃度は投与4日目に比べてともに約20％高く推移した。投与4日目に対する11日目の比の幾何平均はCmaxで1.18，AUC_0-10では1.19，その90％信頼区間は，Cmaxで1.02～1.37，AUC_0-10では1.03～1.37であった。また，投与4日目に対する8日目の比の幾何平均はCmaxで1.18，AUC_0-10では1.19，その90％信頼区間は，Cmaxで1.02～1.36，AUC_0-10では1.02～1.39と11日目の比と同様であった。なお，投与8日目および11日目のGRNX血漿中濃度はほぼ同様に推移し，薬物動態パラメータも差がなかった。
　本試験中，5名の被験者に7件の有害事象が，いずれも併用投与時に発現した。副作用は，下痢（2名に2件）と腹痛（1名に1件）がみられたが，いずれも軽度で無処置にて消失した。
　以上，GRNXはtheophyllineとの併用でその血漿中濃度を約20％上昇させることがわかった。両薬剤を併用する際，GRNXの投与量の調整は不要と考えられるがtheophyllineを点滴等により高用量併用する場合には注意を要すると思われる。

Key word

garenoxacin, theophylline, drug-drug interaction

別刷請求先

^＊東京都品川区旗の台1-5-8

受付日

平成19年6月5日

受理日

平成19年7月18日

日化療会誌 55 (S-1): 206-213, 2007