Vol.57 No.S-1 March 2009

原著・臨床

健康成人男性におけるtebipenem pivoxil錠の薬物動態および安全性の検討

中島　光好^1）, 森田　順^2）, 相澤　一雅^2）

^1）株式会社浜松シーピーティ研究所^＊
2）明治製菓株式会社臨床開発部

要旨

　Tebipenem pivoxil（TBPM-PI）は抗菌活性を有するTBPMをプロドラッグ化して経口吸収性を高めた新規の経口カルバペネム系抗菌薬である。今回，健康成人男性を対象にTBPM-PI錠の単回投与および反復投与時の薬物動態，安全性および忍容性の検討を目的として，TBPM-PI錠25，50，100，150，200，300，400，500および600 mg（力価）を絶食下単回経口投与，TBPM-PI錠100，200，300 mg（力価）を1日3回7日間および500 mg（力価）を1日2回7日間，食後反復経口投与した。
　その結果，単回投与および反復投与のいずれにおいても，血漿中および尿中に主としてTBPMが認められた。
　単回投与では，25～500 mgの範囲で投与量の増加に伴いTBPMのC_maxおよびAUC_0-∞は増加することが示された。また，TBPMは尿中へ速やかに排泄され，投与後24時間までの累積尿中排泄率は約50～70％と高値であった。
　反復投与では，100～500 mgの範囲で投与量の増加に伴いTBPMのC_maxおよびAUC_0-∞は増加することが示され，C_maxは100～200 mgの範囲で，AUC_0-∞は100～500 mgの範囲で投与量に比例して増加した。t_1/2および累積尿中排泄率は，投与日数にかかわらずほぼ一定であり，反復投与による蓄積性は認められなかった。
　また，安全性および忍容性に関しては，単回投与および反復投与時に認められた副作用は，いずれも非重篤で程度は軽度であり，無処置により回復し，問題はないと考えられた。
　以上の結果より，TBPM-PI錠は経口吸収性に優れ，投与後活性本体であるTBPMに変換され，主にTBPMとして腎より尿中へ排泄されることが確認された。この優れた薬物動態プロファイルを有するTBPM-PI錠は，臨床において高い有効性が期待できると考えられた。

Key word

tebipenem pivoxil, pharmacokinetics, healthy volunteer

別刷請求先

^＊静岡県浜松市中区助信町40-3

受付日

平成20年10月28日

受理日

平成20年11月25日

日化療会誌 57 (S-1): 82-89, 2009