Vol.57 No.S-2 July 2009

原著・臨床

健康成人男性および高齢男性を対象としたlevofloxacin 250～1,000 mgの第I相臨床試験

柴　孝也^1）, 深瀬　広幸^2）, 杉山　篤^3）

^1）東京慈恵会医科大学^＊
2）医療法人　幸良会シーピーシークリニック
^3）山梨大学大学院医学工学総合研究部薬理学

要旨

　日本人健康成人男性を対象としたlevofloxacin（LVFX）250 mg，500 mg，750 mgおよび1,000 mgの単回投与試験，日本人健康成人男性と健康高齢男性を対象としたLVFX 500 mg 1日1回の7日間反復投与試験を実施し，薬物動態および安全性を検討した。また，白人健康成人男性を対象にLVFX 500 mgの単回投与試験を実施し，その薬物動態を日本人健康成人男性と比較した。
　1．薬物動態：単回投与試験では，C_maxに用量比例性が認められたが，AUC_0-72hは投与量の増加以上に上昇した。500 mg投与群でのC_maxは7.35 μg/mL，AUC_0-72hは57.86 μg・h/mLであった。
　反復投与試験では，投与1日目および7日目のC_max，投与24時間後の血漿中LVFX濃度（C_24h）およびAUC_0-24hは健康成人男性より健康高齢男性で高値を示した。健康成人男性，健康高齢男性ともに投与2日目から7日目の投与直前の血漿中LVFX濃度は一定値で推移し，明らかな蓄積性は認められなかった。
　LVFX 500 mg単回投与時のC_maxおよびAUC_0-72hは白人健康成人男性に比べ日本人健康成人男性で高かった。
　2．安全性：単回投与試験，反復投与試験ともにLVFX投与後に副作用および臨床的に問題となる有害事象は認められなかった。
　以上より，500 mg 1日1回反復投与は日本人健康成人男性および健康高齢男性ともに忍容性に問題は認められなかった。

Key word

levofloxacin, phase I study, healthy volunteer, pharmacokinetics

別刷請求先

^＊東京都港区西新橋3-25-8

受付日

平成20年12月15日

受理日

平成21年6月2日

日化療会誌 57 (S-2): 1-11, 2009