Vol.58 No.S-2 October 2010

原著・基礎

小児における肺炎および中耳炎の分離菌に対するtosufloxacin tosilate hydrateのin vitroおよびin vivo抗菌活性

福田　淑子, 杉浦　陽子, 久田　晴美, 大懸　直子, 伊東　優子, 高畑　正裕, 満山　順一

富山化学工業株式会社綜合研究所^＊

要旨

　小児における肺炎および中耳炎の主要原因菌であるStreptococcus pneumoniae，Haemophilus influenzaeおよびMoraxella catarrhalisに対するtosufloxacin（TFLX）のin vitroおよびin vivo抗菌活性を検討し，以下の成績を得た。
　1．小児由来臨床分離penicillin-susceptible S. pneumoniae（PSSP），penicillin-intermediate S. pneumoniae（PISP）およびpenicillin-resistant S. pneumoniae（PRSP）に対するTFLXのMIC₉₀はいずれも0.25 μg/mLで，levofloxacin（LVFX），ciprofloxacinおよびnorfloxacinの1/64～1/4，cefditoren，cefdinirおよびcefcapene（CFPN）の1/64～1/2，clavulanic acid/amoxicillin（1：14）の1/8～4倍，azithromycin（AZM）の＜1/512であった。
　2．小児由来臨床分離β-lactamase-negative ampicillin-susceptible（BLNAS）およびβ-lactamase-negative ampicillin-resistant H. influenzae（BLNAR）に対するTFLXのMIC₉₀はともに0.0078 μg/mLであり，他のキノロン系薬の1/8～同程度，β-ラクタム系薬の1/2,048～1/16，AZMの1/256であった。
　3．小児由来臨床分離M. catarrhalisに対するTFLXのMIC₉₀は0.0156 μg/mLで，比較薬中最も低かった。
　4．TFLXはPRSPに対し1 MIC（0.125 μg/mL）以上で，BLNARに対し2 MIC（0.0156 μg/mL）以上で殺菌的作用を示した。
　5．TFLXの4～16 MIC作用時におけるS. pneumoniaeおよびH. influenzaeの自然耐性菌出現頻度は，それぞれ，＜9.3×10^－10および＜8.4×10^－10で，LVFXと同様に低かった。
　6．Sub-MIC濃度の各薬物存在下でS. pneumoniaeおよびH. influenzaeを7回継代した時のTFLXのMIC上昇は1～2倍で，LVFXと同程度であった。
　7．S. pneumoniaeおよびH. influenzaeにおけるTFLXのmutant prevention concentrationは0.4および0.07 μg/mLで，LVFX（1および0.1 μg/mL）と同程度若しくは低かった。
　8．PRSPによるマウス肺炎モデルにおけるTFLX投与群の肺内生菌数は＜4.22 Log₁₀ of CFU/gで，LVFX，AZMおよびCFPN投与群より少なかった。

Key word

tosufloxacin, antimicrobial activity, animal model, child

別刷請求先

^＊富山県富山市下奥井2-4-1

受付日

平成22年4月21日

受理日

平成22年8月23日

日化療会誌 58 (S-2): 1-11, 2010